塞伐艾替尼为口服可逆型 HER2 酪氨酸激酶抑制剂，能够选择性结合 HER2 激酶结构域，竞争性阻断 ATP 结合位点，抑制 HER2 激酶自身磷酸化，进而下调下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 等肿瘤增殖、抗凋亡信号通路，阻滞肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡。

药物对多种 HER2 激活突变亚型均具备抑制活性，包括临床较为难治的 HER2 外显子 20 插入突变以及各类 HER2 点突变；可逆结合的特性有助于降低药物蓄积相关毒性，支持长期口服给药。