新药快讯
关于他舒替尼
他舒替尼是口服高选择性成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂，可强效、选择性抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 激酶活性。FGFR 通路异常激活（最常见为 FGFR2 基因融合 / 重排），会持续传递增殖信号，驱动胆管癌细胞增殖、侵袭与转移。 药物通过竞争性结合 FGFR 激酶结构域 ATP 结合位点，阻断下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 等肿瘤增殖信号，抑制肿瘤细胞存活与生长，从而实现抗肿瘤效应。作为口服制剂，给药便捷，适合晚期胆道癌患者长期居家用药。
本次国内获批适应症：既往化疗失败，且经检测确认具有 FGFR2 融合 / 重排基因的，不可切除的胆道癌。
胆道癌主要包含肝内胆管癌、肝外胆管癌、胆囊癌等亚型，其中 FGFR2 融合 / 重排突变主要集中于肝内胆管癌，在肝内胆管癌患者中突变率约 14%，这部分患者是 FGFR 抑制剂的获益人群。
胆道癌恶性程度高，晚期患者化疗进展后治疗选择有限。FGFR2 融合 / 重排是肝内胆管癌关键可靶向靶点，他舒替尼获批为此类基因亚型患者新增口服靶向方案，推动胆道癌分子分型、先检测后用药的精准诊疗落地。
市场方面，国内胆道癌 FGFR 靶向赛道已有多款产品上市，他舒替尼作为卫材原研 FGFR 抑制剂，由赛生药业负责国内商业化。赛道内产品机制存在差异，如替恩戈替尼为多靶点抑制剂，可针对 FGFR 耐药机制发挥作用，丰富该领域的治疗选择。
喜欢12
不喜欢2
本文为杭州安健润生大药房有限公司作者admin原创，转载请注明出处。未经授权，禁止任何形式的下载、转载、复制或篡改本文内容。如有引用他人作品，已经得到原作者的授权，并在文中进行了明确标注。特此声明。
